Search

terfenadiini

Kuvaus 21. helmikuuta 2017

  • Latinalainen nimi: Terfenadinum
  • ATX-koodi: R06AX12
  • Kemiallinen kaava: C32H41NO2
  • CAS-koodi: 50679-08-8

Kemiallinen nimi

Kemialliset ominaisuudet

Terfenadiini on piperidiinijohdannainen. Se on valkoisen tai valkoisen ulkonäöltään kiteisen jauheen varjo, joka on heikosti liukoinen veteen. Liukenee helposti alkoholeihin ja kloroformiin.

Farmakologinen vaikutus

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Terfenadiini estää selektiivisesti perifeeriset H1-histamiinireseptorit. Estää kouristukset sileän lihaksen, keuhkoputken kehitystä, laajentamiseen kapillaareja lisäävät läpäisevyyttä, kehitys angioedeema, kutina, punoitus. Lääkkeen vaikutus havaitaan 60-120 minuutin kuluttua, saavuttaa maksimi 3,5 tunnin kuluttua ja kestää 12 tuntia. Työkalu estää allergisen nuhan oireet, lievittää närästystä, kyyneliä ja lievittää kutinaa. Se tuottaa heikon antikolinergisen vaikutuksen, joka estää kardiomyosyyttien kaliumkanavat. Ei aiheuta heikkoutta ja uneliaisuutta, ei estä keskushermoston toimintaa. Aine vähentää bronkospasmin kehittymisen todennäköisyyttä keuhkojen hyperventilaation ja lisääntyneen fyysisen aktiivisuuden varalta.

Yliannostuksesta, maksasairaudesta ja tiettyjen lääkkeiden yhdistelmästä johtuva terfenadiinipitoisuuden lisääntyminen voi johtaa QT-ajan pidentymiseen ja sydän- ja verisuonitautien kehittymiseen. Aineella ei ole mutageenisia ja syöpää aiheuttavia vaikutuksia kehoon, ei vaikuta hedelmällisyyteen.

Systeemisen imeytymisen aste on riippumaton elintarvikkeiden saannosta. Noin 70% lääkkeestä imeytyy, se voidaan määrittää 30 minuutin kuluttua antamisesta. Suurin pitoisuus saavutetaan tunnin sisällä. Aine ja sen aineenvaihduntatuotteet ovat korkealla tasolla suhteessa plasman proteiineihin, vastaavasti 97% ja 70%. Aineenvaihdunta etenee sytokromi P450 -järjestelmän mukana, muodostetaan karboksyylihappomonalogin pääainetaboliitit ja inaktiivinen dealkyloitu johdannainen. Lääkkeen ja sen aineenvaihduntatuotteiden terapeuttinen taso säilyy kehossa 12 tuntia / päivä.

Aine poistetaan ulosteet ja virtsa. Puoliintumisaika on 8,5 tuntia. Jos maksa epäonnistuu, lääkkeen pitoisuus plasmassa kasvaa ja kun se annetaan uudelleen, se voi kerääntyä kehoon.

Käyttöaiheet

Aine on määrätty hoitamaan:

Työkalua käytetään ehkäisemään allergioita radiopainotteisiin huumeisiin.

Vasta

Työkalu on vasta-aiheinen vastaanottamaan:

  • hypokalemia, allergiat;
  • hypomagnesemia;
  • potilaat, joilla on pitkittynyt QT-aikaväli;
  • vakavien maksasairauksien kanssa;
  • alle 6 tai 3-vuotiailla lapsilla (tabletit, ripustus).

Haittavaikutuksia

Terfenadiini voi aiheuttaa seuraavat haittavaikutukset:

Terfenadiini, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

Lääke on määrätty sisälle. 12-vuotiaille lapsille ja aikuispotilaille päivittäinen annos on 120 mg vuorokaudessa yhdellä tai kahdella annoksella. Suurin päivittäinen annos = 480 mg.

On tarpeen säätää annostusta 6-12-vuotiaille lapsille, nimittää 30 mg kahdesti päivässä. Annos voidaan myös laskea suhteesta 2 mg painokiloa kohden.

yliannos

Yliannostustapauksissa havaitaan pahoinvointia, suun kuivumista, päänsärkyä, oksentelua, sekavuutta ja huimausta. Yli 360 mg: n oton jälkeen potilaalla on hypotensio, kammion rytmihäiriö, synkopeus, ekstrasstoli, QT-ajan pidentyminen, sydämenpysähdys.

Hoidossa: he pestä vatsaan, määrittävät adsorboituvia aineita, suolaliuosvalmisteita, ohjaavat sydämen työtä, hoitavat tukevaa ja oireista hoitoa. Tilapäisen kuljettajan määrittelee nesteen laskimonsisäinen antaminen, rytmihäiriölääkkeitä, verenpainetta alentavia lääkkeitä ja vakavia sydämen rytmihäiriöitä.

vuorovaikutus

Lääkettä ei voida yhdistää Refralonin kanssa, se voi johtaa polymorfisen kammion takykardiaan.

Erityisohjeet

Työkalu voidaan ottaa, jos huomiota kiinnitetään enemmän huomiota. Ei ole suositeltavaa ajaa autoa tai muita ajoneuvoja.

Greippimehu kykenee hidastamaan lääkkeen aineenvaihduntaa.

Älä käytä lääkettä nukkumaanmenoa.

Lapsille

Lapsille päivittäinen annostus säädetään painon ja iän mukaan.

Raskauden ja imetyksen aikana

Lääke on vasta-aiheinen raskaana olevien naisten vastaanotolle ja imetykselle.

Huumeet, jotka sisältävät (analogit Terfenadina)

Analogit: Bronal, Trexil, Tamagon.

Arviot

Tämän lääkkeen arviot ovat positiivisia, haittavaikutuksia ei löydy. Potilaat ovat tyytyväisiä työkalun suhteellisen alhaisiin kustannuksiin ja monipuolisuuteen. Tällä hetkellä (vuodesta 2002) Terfenadiinia Venäjän federaation alueella ei kuitenkaan myydä eikä käytetä, mutta se poistettiin liikkeestä sen korkean kardiotoksisuuden takia.

Hinta Terfenadina, mistä ostaa

Ilmoita, että lääkkeen nykyinen hinta on tällä hetkellä mahdotonta.

terfenadiini

Venäläinen nimi

Latinankielinen nimi

Kemiallinen nimi

Brutto kaava

Farmakologinen ryhmä

CAS-koodi

ominaisuus

Johdettu piperidiini. Valkoinen tai vaalea kiteinen jauhe. Heikosti liukeneva veteen, liukenee helposti kloroformiin, liukenee alkoholiin.

farmakologia

Farmakologinen vaikutus - antiallerginen, antihistamiini.

Selvästi estää perifeerisen histamiinin H1-reseptorit, varoittaa histamiinilla aiheuttamaa sileälihaksen kouristuksia, ml. bronkokonstriktio potilailla, joilla on astma, kapillaarien laajentuminen ja niiden läpäisevyyden lisääntyminen, angioödeeman kehittyminen, punoitus, kutina. Nämä vaikutukset ilmenevät 1-2 tuntia annon jälkeen, saavuttaen maksimin 3-4 tunnin ja kestää yli 12 tuntia. Sen allergisen nuhan helpottaa ja vähentää taajuus aivastelu, rinorrea, lakrimaatio, ja kutinaa. Se on heikko antikolinerginen vaikutus, kyky estää kaliumyyttien kaliumkanavia, ei estä keskushermostoa. Heikentää keuhkoputkien voimakkuutta ja keuhkojen hyperventilaatiota. Terfenadiinin pitoisuuden nousu veressä (maksasairauksissa, muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö, yliannostus jne.) Saattaa liittyä QT-ajan pidentyminen ja sydämen komplikaatioiden kehitys.

Kokeellisissa tutkimuksissa ei ole tunnistettu karsinogeenisia ja mutageenisia vaikutuksia eikä hedelmällisyyteen johtuvia vaikutuksia. Annoksilla, jotka ovat huomattavasti korkeammat kuin ihmisille suositellaan, aiheuttaa rottien sikiön epämuodostumia.

Imeytymisen jälkeen noin 70% imeytyy (imeytyminen ei riipu ruoan saannosta); määritettiin veriplasmassa 30 minuutin jälkeen. Tmax - 1 h. Plasmaproteiineihin liittyi 97% (aktiivinen metaboliitti - 70%). Aktiivisesti metaboloituu (99%), joilla on erityisiä isoentsyymin CYP3A4 sytokromi P450 käsittää "ensikierron" maksan läpi, jolloin muodostuu kaksi suurta metaboliittien - aktiivinen karboksyylihappo-aminohappoanalogin (1/3 on aktiivisuutta terfenadiini) ja aktiivinen dezalkilirovannogo johdannainen. Yhden oraalisen 60 mg: n annoksen jälkeenmaxaktiivisen metaboliitin plasmassa saavutetaan 2,5 tunnissa ja se on 263 ng / ml, T1/2jakautuminen - 3-4 tuntia Lääkeaineen ja sen aktiivisen metaboliitin terapeuttinen taso plasmassa säilyy 12-24 tuntia. Aktiivisen metaboliitin poistaminen on kaksivaiheista: T1/2Alkuvaiheessa - 3,5 h, lopullinen -. 6 tuntia 60% annoksesta erittyy ulosteissa (50% - kuten aktiivisen metaboliitin, 2% - ennallaan, loput - muodossa tuntematon metaboliitti) ja noin 40% munuaisten ( 16% - aktiivinen metaboliitti, 12% - dealkyloitu metaboliitti ja 12% - tunnistamattomat johdannaiset). T1/2Terfenadiini - 8,5 tuntia. Aktiivinen metaboliitti erittyy pieninä määrinä rintamaitoon. Jos maksan toiminta on epänormaalia, aktiivisen metaboliitin muodostumisnopeus ja Cl pienentyvät, muuttumattoman terfenadiinin pitoisuus veressä kasvaa toistuvasti antamalla kumulaatio on mahdollinen. Iäkkäillä potilailla, joiden annos on 120 mg Cl, aktiivinen metaboliitti voidaan vähentää 25%: lla.

hakemus

Kausiluonteinen allerginen nuha, allerginen sidekalvotulehdus, krooninen idiopaattinen urtikaria, atooppinen ekseema, kosketusihottuma, ihottuma; maksan vaurioista johtuva kutina; angioedeema; huumeiden, elintarvikkeiden, hyönteisten puremien aiheuttamat allergiset reaktiot; keuhkoastma ja katkeruustaudit (osana monimutkaista hoitoa), allergisten reaktioiden ehkäisy röntgenvarjoaineiden antamiseen.

Vasta

Yliherkkyys, hypokalemia, hypomagnesemia, QT-ajan pidentyminen EKG: llä, merkittävä maksan vajaatoiminta, lapsellinen ikä (pillerit - enintään 6 vuotta, suspensio - enintään 3 vuotta).

Rajoitukset käyttötarkoituksiin

Raskaus, imetys.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ehkä jos hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle ja vastasyntyneelle.

FDA: n sikiön vaikutusluokka - C.

Haittavaikutuksia

Hermojärjestelmästä ja aistimuksista: heikkous, päänsärky, huimaus, unihäiriöt, uneliaisuus, hermostuneisuus, masennus, synkopeus, kouristukset, parestesiat, näön hämärtyminen.

Sydän-verisuonistoon ja veri: sydämentykytys, kasvattamalla aikaväliä QT, tiheälyöntisyydestä, kääntyvien kärkien, rytmihäiriö, kammiovärinä, sydänpysähdys, hypotensio, heikentynyt hematopoieesin (väsymys tai heikkous, kurkkukipu, kuume, verenvuoto tai verenvuoto ), trombosytopenia.

Osa suolen: kuivuus suun limakalvon, lisääntynyt ruokahalu, dyspepsia, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ulostamistiheys muutos, kolestaasi, keltaisuus, hepatiitti.

Hengityselimestä: nenän ja kurkun limakalvojen kuivuminen, yskä, kurkkukipu, bronkospasmi, nenän verenvuoto.

Genitourinary-järjestelmästä: usein virtsaaminen, dysmenorrea.

Ihon osasta: ihottuma, ekseema, harvennus hiukset, hiustenlähtö, valoherkkyys.

Allergiset reaktiot: urtikaria, angioödeema, anafylaksia.

Muut: vapina, galaktorrhea, hikoilu, lisääntynyt transaminaasiarvot.

vuorovaikutus

Sytokromi P450-inhibiittorit voivat lisätä pitoisuutta terfenadiinin veressä ja aiheuttaa QT venymä on riski kehittää hengenvaarallisia tiheälyöntisyydestä. Makrolidit (erytromysiini, klaritromysiini, josamysiini jne.), Estäjät neuronaalisen serotoniinin (fluvoksamiinin, sitalopraamin, paroksetiini, jne.), Mibefradiili, ja imidatsolia antifungaalisia aineita (ketokonatsoli, itrakonatsoli, mikonatsoli, jne.) Estävät aineenvaihduntaa ja nostaa plasman (yhdistettyä käyttöä ei suositella). Kalsiumkanavan salpaajat, rytmihäiriölääkkeet I ja III-luokan, antihistamiinit, lisäämällä väli QT, kiniini, trimetopriimi, sparfloksasiini, sisapridi, trisykliset masennuslääkkeet, neuroleptit, litium lääkkeitä HIV-proteaasin estäjät (indinaviiri, ritonaviiri, sakinaviiri, nelfinaviiri), diureetit, mineralokortikoidireseptori, probukoli, antiviraaliset aineet (ritonaviiri, indinaviiri jne.) lisäävät riskiä QT-ajan pidentymisestä ja myrkyllisyyden lisäämisestä. Ei lisää bentsodiatsepiinien ja alkoholin estohoitoa keskushermostossa. Yhteensopiva bronkodilaattoreiden kanssa.

yliannos

Oireet: suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, päänsärky, huimaus, sekavuus; 360 mg: n ja sitä suurempana annoksena - hypotensio, synkopeus, kammion rytmihäiriöt, QT-ajan pidentyminen, lyönti, kammiovärinä, sydämenpysähdys.

Käsittely: mahahuuhtelu, oksentamista, nimeäminen imukykyinen laksatiiveja, sydämen seuranta valvonta QT (vähintään 24 tuntia), oireenmukaista hoitoa. Tarvittaessa nestemäisten (IV), rytmihäiriölääkkeiden, jotka eivät ulotu QT-aikaa, verenpainetta alentavia aineita, happihoitoa; vakavien sydämen rytmihäiriöiden yhteydessä - sydämen tahdistimen asentaminen (tilapäinen). Adrenaliinin ja analeptikkojen käyttöä ei suositella. Hemodialyysi on tehoton.

Annostus ja antotapa

Sisällä aikuiset ja yli 12-vuotiaat lapset - 60 mg kahdesti tai 120 mg yhdellä kertaa päivässä. Suurin päivittäinen annos on 480 mg (astman keuhkoissa - enintään 540 mg / vrk). Vaikea munuaisten vajaatoiminta (Cl kreatiniini alle 40 ml / min) on suositeltavaa käyttää puolet annoksesta. 6-12-vuotiaille lapsille - 30 mg kahdesti vuorokaudessa, 3-5 vuotta, on suositeltavaa asettaa suspensiota 15 mg: n annoksella 2 kertaa päivässä. Päivittäinen annos lapsille - 2 mg / kg.

Turvaohjeet

Ei ole suositeltavaa ottaa huumeita nukkumaan mennessä. Greippimehua on vältettävä hoidon aikana (se saattaa hidastaa aineenvaihduntaa).

Terfenadiini (terfenadiini)

pitoisuus

Rakenteellinen kaava

Venäläinen nimi

Aineen latinan nimi on Terfenadiini

Kemiallinen nimi

Brutto kaava

Farmakologinen aineryhmä Terfenadiini

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Aineen ominaisuus Terfenadiini

Johdettu piperidiini. Valkoinen tai vaalea kiteinen jauhe. Heikosti liukeneva veteen, liukenee helposti kloroformiin, liukenee alkoholiin.

farmakologia

Selvästi estää perifeerisen histamiinin H1-reseptorit, varoittaa histamiinilla aiheuttamaa sileälihaksen kouristuksia, ml. bronkokonstriktio potilailla, joilla on astma, kapillaarien laajentuminen ja niiden läpäisevyyden lisääntyminen, angioödeeman kehittyminen, punoitus, kutina. Nämä vaikutukset ilmenevät 1-2 tuntia annon jälkeen, saavuttaen maksimin 3-4 tunnin ja kestää yli 12 tuntia. Sen allergisen nuhan helpottaa ja vähentää taajuus aivastelu, rinorrea, lakrimaatio, ja kutinaa. Se on heikko antikolinerginen vaikutus, kyky estää kaliumyyttien kaliumkanavia, ei estä keskushermostoa. Heikentää keuhkoputkien voimakkuutta ja keuhkojen hyperventilaatiota. Terfenadiinin pitoisuuden nousu veressä (maksasairauksissa, muiden lääkkeiden samanaikainen käyttö, yliannostus jne.) Saattaa liittyä QT-ajan pidentyminen ja sydämen komplikaatioiden kehitys.

Kokeellisissa tutkimuksissa ei ole tunnistettu karsinogeenisia ja mutageenisia vaikutuksia eikä hedelmällisyyteen johtuvia vaikutuksia. Annoksilla, jotka ovat huomattavasti korkeammat kuin ihmisille suositellaan, aiheuttaa rottien sikiön epämuodostumia.

Imeytymisen jälkeen noin 70% imeytyy (imeytyminen ei riipu ruoan saannosta); määritettiin veriplasmassa 30 minuutin jälkeen. Tmax - 1 h. Plasmaproteiineihin liittyi 97% (aktiivinen metaboliitti - 70%). Aktiivisesti metaboloituu (99%), joilla on erityisiä isoentsyymin CYP3A4 sytokromi P450 käsittää "ensikierron" maksan läpi, jolloin muodostuu kaksi suurta metaboliittien - aktiivinen karboksyylihappo-aminohappoanalogin (1/3 on aktiivisuutta terfenadiini) ja aktiivinen dezalkilirovannogo johdannainen. Yhden oraalisen 60 mg: n annoksen jälkeenmax aktiivisen metaboliitin plasmassa saavutetaan 2,5 tunnissa ja se on 263 ng / ml, T1/2 jakautuminen - 3-4 tuntia Lääkeaineen ja sen aktiivisen metaboliitin terapeuttinen taso plasmassa säilyy 12-24 tuntia. Aktiivisen metaboliitin poistaminen on kaksivaiheista: T1/2 Alkuvaiheessa - 3,5 h, lopullinen -. 6 tuntia 60% annoksesta erittyy ulosteissa (50% - kuten aktiivisen metaboliitin, 2% - ennallaan, loput - muodossa tuntematon metaboliitti) ja noin 40% munuaisten ( 16% - aktiivinen metaboliitti, 12% - dealkyloitu metaboliitti ja 12% - tunnistamattomat johdannaiset). T1/2 Terfenadiini - 8,5 tuntia. Aktiivinen metaboliitti erittyy pieninä määrinä rintamaitoon. Jos maksan toiminta on epänormaalia, aktiivisen metaboliitin muodostumisnopeus ja Cl pienentyvät, muuttumattoman terfenadiinin pitoisuus veressä kasvaa toistuvasti antamalla kumulaatio on mahdollinen. Iäkkäillä potilailla, joiden annos on 120 mg Cl, aktiivinen metaboliitti voidaan vähentää 25%: lla.

Aineen käyttö Terfenadiini

Kausiluonteinen allerginen nuha, allerginen sidekalvotulehdus, krooninen idiopaattinen urtikaria, atooppinen ekseema, kosketusihottuma, ihottuma; maksan vaurioista johtuva kutina; angioedeema; huumeiden, elintarvikkeiden, hyönteisten puremien aiheuttamat allergiset reaktiot; keuhkoastma ja katkeruustaudit (osana monimutkaista hoitoa), allergisten reaktioiden ehkäisy röntgenvarjoaineiden antamiseen.

Vasta

Yliherkkyys, hypokalemia, hypomagnesemia, QT-ajan pidentyminen EKG: llä, merkittävä maksan vajaatoiminta, lapsellinen ikä (pillerit - enintään 6 vuotta, suspensio - enintään 3 vuotta).

Rajoitukset käyttötarkoituksiin

Raskaus, imetys.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Ehkä jos hoidon odotettu vaikutus on suurempi kuin mahdollinen riski sikiölle ja vastasyntyneelle.

FDA: n sikiön vaikutusluokka - C.

Aineen haittavaikutukset Terfenadiini

Hermojärjestelmästä ja aistimuksista: heikkous, päänsärky, huimaus, unihäiriöt, uneliaisuus, hermostuneisuus, masennus, synkopeus, kouristukset, parestesiat, näön hämärtyminen.

Sydän-verisuonistoon ja veri: sydämentykytys, kasvattamalla aikaväliä QT, tiheälyöntisyydestä, kääntyvien kärkien, rytmihäiriö, kammiovärinä, sydänpysähdys, hypotensio, heikentynyt hematopoieesin (väsymys tai heikkous, kurkkukipu, kuume, verenvuoto tai verenvuoto ), trombosytopenia.

Osa suolen: kuivuus suun limakalvon, lisääntynyt ruokahalu, dyspepsia, pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, ulostamistiheys muutos, kolestaasi, keltaisuus, hepatiitti.

Hengityselimestä: nenän ja kurkun limakalvojen kuivuminen, yskä, kurkkukipu, bronkospasmi, nenän verenvuoto.

Genitourinary-järjestelmästä: usein virtsaaminen, dysmenorrea.

Ihon osasta: ihottuma, ekseema, harvennus hiukset, hiustenlähtö, valoherkkyys.

Allergiset reaktiot: urtikaria, angioödeema, anafylaksia.

Muut: vapina, galaktorrhea, hikoilu, lisääntynyt transaminaasiarvot.

vuorovaikutus

Sytokromi P450-inhibiittorit voivat lisätä pitoisuutta terfenadiinin veressä ja aiheuttaa QT venymä on riski kehittää hengenvaarallisia tiheälyöntisyydestä. Makrolidit (erytromysiini, klaritromysiini, josamysiini jne.), Estäjät neuronaalisen serotoniinin (fluvoksamiinin, sitalopraamin, paroksetiini, jne.), Mibefradiili, ja imidatsolia antifungaalisia aineita (ketokonatsoli, itrakonatsoli, mikonatsoli, jne.) Estävät aineenvaihduntaa ja nostaa plasman (yhdistettyä käyttöä ei suositella). Kalsiumkanavan salpaajat, rytmihäiriölääkkeet I ja III-luokan, antihistamiinit, lisäämällä väli QT, kiniini, trimetopriimi, sparfloksasiini, sisapridi, trisykliset masennuslääkkeet, neuroleptit, litium lääkkeitä HIV-proteaasin estäjät (indinaviiri, ritonaviiri, sakinaviiri, nelfinaviiri), diureetit, mineralokortikoidireseptori, probukoli, antiviraaliset aineet (ritonaviiri, indinaviiri jne.) lisäävät riskiä QT-ajan pidentymisestä ja myrkyllisyyden lisäämisestä. Ei lisää bentsodiatsepiinien ja alkoholin estohoitoa keskushermostossa. Yhteensopiva bronkodilaattoreiden kanssa.

yliannos

Oireet: suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu, päänsärky, huimaus, sekavuus; 360 mg: n ja sitä suurempana annoksena - hypotensio, synkopeus, kammion rytmihäiriöt, QT-ajan pidentyminen, lyönti, kammiovärinä, sydämenpysähdys.

Hoito: mahahuuhtelu, oksentelun induktio, adsorbenttien anto, suolaliuoslaksatiivit, sydämen seuranta QT-intervallin (vähintään 24 tuntia), oireenmukaisen ja tukevan hoidon valvonnassa. Tarvittaessa nestemäisten (IV), rytmihäiriölääkkeiden, jotka eivät ulotu QT-aikaa, verenpainetta alentavia aineita, happihoitoa; vakavien sydämen rytmihäiriöiden yhteydessä - sydämen tahdistimen asentaminen (tilapäinen). Adrenaliinin ja analeptikkojen käyttöä ei suositella. Hemodialyysi on tehoton.

Antotapa

Aineen varotoimet Terfenadiini

Ei ole suositeltavaa ottaa huumeita nukkumaan mennessä. Greippimehua on vältettävä hoidon aikana (se saattaa hidastaa aineenvaihduntaa).

Allergia ja feksofenadiini

Fexofenadiini (Telfast) on lääke, joka estää H1-histamiinireseptorien vapautumisen. Antihistamiinilla voi olla anti-allergisia, antipruryttisiä ja antiedema-vaikutuksia.

Fexofenadiini on terfenadiinin aktiivinen metaboliitti. Antiallerginen vaikutus ilmestyy 60 minuutin kuluttua ja kestää päivän. Lääkeaineen enimmäispitoisuutta havaitaan 6 tunnin kuluttua. Lääke ei ole suvaitsevainen eikä sillä ole voimakasta rauhoittavaa vaikutusta.

Nimitysohjeet

Lääke on tarkoitettu allergisten oireiden oireenmukaiseen hoitoon, johon kuuluvat:

  • kausiluonteisen ja ympärivuotisen nuhan esiintyminen;
  • käyttöohje suosittelee sen käyttöä urtikariaan ja angioedeemaan (jättiläinen urtikaria);
  • repeytyminen, kutina;
  • limakalvojen turvotus;
  • ihon ihottuma.

Lisäksi antihistamiineja on määrätty kroonisiin allergisiin sairauksiin. Huolimatta siitä, että fexofenadiinia pidetään suhteellisen vaarattomana lääkkeenä, hänen nimittämisensä tulee olla yhteydessä lääkärin kanssa.

Vasta

Fexofenadiinia ei saa määrätä seuraavista oireista:

  • Lisääntynyt yksilöllinen herkkyys lääkeaineelle ja sen komponentteille;
  • käyttöohjeissa kielletään lääkkeen käyttö alle 6-vuotiaille lapsille;
  • ei suositella lääkettä potilaan raskauden aikana tai imetyksen aikana;
  • Lääke on määrätty varoen, kun potilas on sairastanut maksan tai munuaissairauden.

Haittavaikutukset

Yleensä fexofenadiiniin perustuvia lääkkeitä pidetään hyvin siedetyinä, mutta joskus sen käyttö voi aiheuttaa negatiivisia oireita:

  • paroksysmainen päänsärky, pahoinvointi;
  • ripuli tai ummetus;
  • vatsakipu lannerangan alueella, selkäkipu;
  • hyperlidemia, lisääntynyt väsymys;
  • hyperbilirubinemia;
  • unettomuus, huimaus voi joskus esiintyä;
  • Rhinorrea, kurkunpään ja kurkun alueen arkuus;
  • voi esiintyä SARS, anemia, leukopenia.

Käyttöohjeet ja hinta

Fexofenadiinin käyttöohjeet osoittavat, että lääkeaine on saatavilla tabletteina ja suspensioina.

Ennen käyttöä suspensio sekoitetaan hyvin.

Tabletit pestään vain vedellä.

  • 12-vuotiaille potilaille, joilla on allerginen nuha ja pölyttö, annetaan 120 mg kerran vuorokaudessa;
  • Nokkosihottumaa on 180 mg kerran päivässä;
  • 6-11-vuotiailla potilailla, joilla on allergisia ilmenemismuotoja vähintään 30 mg kaksi kertaa päivässä;
  • kun havaitaan maksan ja munuaisten kroonisia sairauksia - 30 mg. kerran;
  • siinä tapauksessa, että fexofenadiinia jostain syystä ei oteta ajoissa tai lääkkeen ottamisen aika puuttuu, on tarpeen palata tavanomaiseen järjestelmään. Tilan paranemisen myötä lääke voidaan pysäyttää ja jatkaa vain allergisten pahenemisten tapahtuessa.

Lääke säilyttää vaikutuksensa 12 tunniksi. Sen keskimääräinen hinta on 220-280 ruplaa.

Ennen kuin lääkäri määrää fexofenadiinihoitoa potilaille, joiden toiminta liittyy psykomotorisen reaktion nopeuteen ja huomion enimmäispitoisuuteen, esimerkiksi kuljettajiin, lentäjiin, junankuljettajiin jne., On huolehdittava. Joskus lääke voi aiheuttaa useita negatiivisia ilmenemismuotoja.

Huumeiden väliset yhteydet

Fexofenadiinin pitoisuus plasmassa kasvaa, kun sitä otetaan yhdessä ketokonatsolin ja erytromysiinin kanssa. Yleensä sivuvaikutuksia ei ole tällä hetkellä lisääntynyt.

Fexofenadiinin hyötyosuus pienenee yhdistettynä antasideihin, joihin kuuluvat alumiini ja magnesiumhydroksidi. Jakamisen vähimmäisaika on vähintään 2 tuntia.

Fexofenadiinihydrokloridi on hyvin yhdistetty omepratsolin kanssa.

Alkoholi ei lisää vaikutusta hermopäätteisiin, alkoholin vaikutusta keskushermostoon ei ole havaittavissa.

Erityisohjeet

Asiantuntijoiden lausuntojen mukaan hoitoa on noudatettava, kun tabletteja ja suspensiota annetaan vanhuksille.

Jos potilas ei tunne negatiivisia reaktioita antihistamiinin ottamisen jälkeen, hän saa ajaa. TÄRKEÄÄ HUOMAUTTAA LÄÄKKEEN KÄYTTÖOHJEITA!

yliannos

Jos potilas lisää itsenäisesti lääkkeen suositeltavaa annostusta, jotta maksimaalinen vaikutus saataisiin, ja myös jos sitä käytetään väärin, Fexofenadine voi aiheuttaa haittavaikutuksia.

Yleisimmin havaittu yleistynyt uneliaisuus, suun kuivuminen, päänsäryt, huimaus ja pyörtyminen.

Samankaltaisten oireiden kehittymisen vuoksi tarvitaan mahahuuhtelua, enterosorbenttien ja laksatiivisten lääkkeiden antamista.

Lisäksi oireenmukainen hoito suoritetaan. Hemodialyysi haittatapahtumien kanssa on tehotonta.

analogit

Jos feksofenadiini vaikuttaa haitallisesti potilaaseen, sen analogit voidaan määrätä. On kuitenkin pidettävä mielessä, että analogeilla voi olla sivuvaikutuksia, jotka voivat vahingoittaa potilasta. Lisäksi korvikkeiden korvaus voi olla sekä alhainen että korkea, riippumatta farmakologisista vaikutuksista.

Yleisimpiä ovat:

  • Telfast (hinta - 450 ruplaa 10 tablettia);
  • Allerfeks (20 kpl - 405 ruplaa);
  • Gifast (tabletit);
  • Feksofenadiinihydrokloridi;
  • Beksist-sanovel;
  • Dinoks;
  • Feksofast.

On pidettävä mielessä, että antihistamiinivalmisteilla voi olla vähemmän havaittavissa oleva terapeuttinen vaikutus ja niiden hinta voi olla paljon suurempi.

Arviot

  • Yleisesti ottaen potilaille tehdyt tarkastelut Fexofenadiinin käytöstä ovat positiivisia. Potilaat pitävät tehoaineen tehokkuutta erittäin haitallisten reaktioiden takia.
  • Erityisen hyvät arvostelut aiheuttavat tabletteja niiden helppokäyttöisyyden vuoksi. Yhden pillerin avulla voit johtaa normaalia elämää, ilman uneliaisuutta ja letargiaa. Drivers like this huume.
  • Pillereillä on hyvä vaikutus nuhan ja nokkosihottuman hoitoon. Lisäksi vanhemmat pitävät tätä annosmuotoa suspensiossa. On paljon helpompaa antaa lapsille. Lisäksi tabletin erottamista haluttuun annostukseen ei ole tarpeen. Jousitukseen on järjestetty erityinen mittaushaava.
  • Huolimatta lääkkeen vaikuttavuudesta huolimatta on negatiivisia arviointeja. Joillakin potilailla Fexofenadine ei käytännössä vaikuta allergisiin oireisiin. Tällöin on tarpeen korvata voimakkaampi antihistamiini.

Jotta vältetään kaikenlaisia ​​yllätyksiä, lääkeaineita pitäisi nimetä vain erittäin ammattitaitoinen lääkäri noudattaa kaikkia lääkkeen liitteenä olevia ohjeita. Ainoastaan ​​tässä tapauksessa allergiset oireet neutraloidaan, mikä mahdollistaa uusien relapsien välttämisen.

"Terfenadiini": käyttöohjeet, hinnat, arvostelut

Lääke, joka on tarkoitettu allergioiden torjumiseksi, "terfenadiini", kuuluu toisen sukupolven histamiinireseptorin salpaajiin.

Kuvaus ja koostumus

Lääke voidaan esittää seuraavasti:

  • Tablettia. Vaikuttava aine on terfenadiini, annos 60,0 / 120,0 mg.
  • Suspensio oraaliseen antoon - sisältää terfenadiinia annoksena 30,0 mg, mikä vastaa 5 ml nestettä.
  • Siirappi - sisältää terfenadiinia annoksena 30,0 mg, mikä vastaa myös 5 ml.
  • Kiteinen jauhe liuosvalmistukseen.

Farmakokinetiikka ja farmakodynamiikka:

  • Farmakologisen aineen aktiiviset ainesosat absorboidaan lähes kokonaan ruoansulatuskanavaan.
  • Ensimmäiset merkkejä lääkkeen vaikutuksista ilmestyvät 1-2 tunnin kuluttua, terapeuttisen vaikutuksen kesto on 12 tuntia.

farmakologia

Lääkkeen farmakologinen vaikutus voidaan kuvata seuraavasti:

  • "Terfenadiini" on selektiivinen histamiinireseptorin salpaaja (tyyppi H1).
  • Lääkkeellä on voimakas vaikutus allergisten reaktioiden estämiseen.
  • On heikko bronkodilataatio ja antikolinerginen vaikutus.

Vapautuslomake, hinta:

  • "Terfenadiini", tablettien valmistaminen, pahvipakkaukset, kiinnitysohjeet, kalvopäällysteet.
  • Lääkkeen hinta on 135 ruplaa.

Apteekkien lomatilanteet, varastointi, säilyvyys:

  • Vapaa markkinat tarjoavat ei-reseptiä loma.
  • Farmakologisten ominaisuuksien säilyttämistä varten varastointi on järjestettävä erityisissä olosuhteissa: paikka, jossa on kohtalainen kosteus, eristetty valolta. Lämpötilan normi ei ole korkeampi kuin 25 astetta. "Terfenadiini" ei saisi olla saatavilla lapsille.
  • Lääke säilyttää ilmoitetut ominaisuudet 36 kuukautta.

Yhteisvaikutukset muiden lääkevalmisteiden kanssa

Lääkkeen käytössä tulee ottaa huomioon farmakologisten vuorovaikutusten normit:

  • Erythromycin, Oleandomycin, klaritromysiini toimivat antiallergisten lääkkeiden aineenvaihdunnan estäjinä.
  • Lääkkeen kertaluonteinen käyttö flukonatsolin, mikonatsolin, metronidatsolin ja ketokonatsolin kanssa johtaa lisääntyneisiin sivuvaikutuksiin.
  • Antikolinergisten aineiden käytön aikana voidaan lisätä antikolinergisiä vaikutuksia. Rytmihäiriöiden riski kasvaa yhdellä annoksella "terfenadiini" trisyklisen ryhmän masennuslääkkeillä.

Hyödyt ja haitat

Antiallerginen lääke on otettava käyttöaiheiden perusteella:

  • Rhinitis allerginen Genesis. Tauti vaikuttaa nenän limakalvoon.
  • Allergioiden aiheuttama konjunktiviitti.
  • Kosketusihottuma on kattava epidermis-leesio, joka aiheutuu ärsyttävään reaktioon.
  • Nokkosihottuma.
  • Voimakas kutina.
  • Negatiivinen reaktio hyönteisten puremiin.
  • Huumeiden allergiat.
  • Ruoka-aineallergiat (jotka johtuvat ärsyttävistä aineista).
  • Atkooppinen ekseema - perinnöllinen tai hankittu allerginen sairaus, johon liittyy voimakas kutina.
  • Quincken turvotus (angioneuroottinen).
  • Yhdistetyn hoitosuunnitelman osana Terfenadiinia käytetään kylmän hoitoon.
  • Astma keuhkoputki - yhtenä kokonaisuutena kattava hoitosuunnitelma.
  • Allergioiden ennaltaehkäisy, joka ilmenee vastauksena radiologian varjoaineiden käyttöönottoon.

Vasta

Lääke on vasta-aiheinen vastaanottamaan tällaisissa tapauksissa:

  • Hyvin herkistetty lääkeaineiden komponentteihin.
  • Vaikea ja kohtalainen maksan toimintahäiriö.
  • Hypokalemiaa tunnistettavien lääkkeiden tunnistamisessa on noudatettava varovaisuutta.
  • QT-ajan pidentyminen EKG: ssä.

Annostusta. Yliannostus. Haittavaikutuksia

Farmakologisen aineen saannin ja annostuksen on oltava esitettyjen ohjeiden mukaisia:

  • Lääke syntetisoidaan suun kautta annettavaksi.
  • Aikuispotilaita määrätään 60,0 mg, kaksi kertaa päivittäinen saanti.
  • Pitkäaikaisen lääkkeen ottamisen tapauksessa - 120,0 mg, aine otetaan kerran päivässä.
  • Sallittu päivittäinen annos on 480,0 mg.

yliannos

Jos lääkkeen suositeltu annos ylittyy, yliannostus oire saattaa kehittyä:

  • Kehotus oksentaa, pahoinvointia.
  • Päänsärky.
  • Epäselvä tietoisuus.
  • Kambrikulaarinen fibrillaatio on tila, jolle on ominaista sydänlihaksen kaoottinen supistuminen, kammion supistumisen puute.
  • Collapse - akuutti verisuonten vajaatoiminta.
  • Kouristukset - jatkuvat tai ajoittaiset tahdosta riippumattomat lihaksen supistukset.
  • Koomaan.

Jos havaitaan yliannostuksen merkkejä, mahahuuhtelua, sydänkontrolliä koko päivän ajan, tukevat ja oireeton lääketieteelliset manipulaatiot on ilmoitettu.

Haittavaikutuksia

Joillakin potilailla voi esiintyä seuraavia haittavaikutuksia:

  • Sedation - rauhallisuus. Se tapahtuu äärimmäisen harvoin.
  • Viskoosi ja kuivuminen tuntuvat suussa, kurkun ja nenän limakalvot.
  • Nenäverenvuotoa.
  • Kurkkukipu, yskä.
  • Ruokahalun vaihtelut.
  • Kehotus oksentaa, pahoinvointia.
  • Hepatiitti, kolestaasi (vaurio, jossa sappi pysähtyy pohjukaissuoleen).
  • Tuolin luonteen muuttaminen.
  • Kipu ja epämiellyttävä tunne epigastrisella alueella.
  • Vakaa taipumus nukkua, unihäiriöitä.
  • Faint - lyhytaikainen tietoisuuden menetyksen hyökkäys.
  • Vaurioitunut visio
  • Kouristuksia.
  • Parestesia - Desensitisointi, johon liittyy puutumista ja pistelyä.
  • Sydämen rytmihäiriöt.
  • Päänsärky, huimaus.
  • Veren muodostumisprosessin häiriöt.
  • Hypotensio on oireyhtymä, joka kuvaa painehäviötä.
  • Extrasystole - sydämen rytmihäiriöt.
  • Usein virtsaaminen.
  • Dysmenorrhea.
  • Valoherkkyys.
  • Alopesia - patologinen hiustenlähtö.
  • Harvoin hiukset.

Erityisohjeet

Lääkkeen käyttöä ei pitäisi tehdä ilman lisäohjeita:

  • Terfenadiinihoito edellyttää etanolin ja alkoholijuomien käytön hylkäämistä.
  • Jos suspensiota käytetään hoidossa, injektiopullon sisältöä on ravistettava.
  • Lääke voi vaikuttaa allergiatestien tuloksiin.
  • Suuhun kuivumisen estämiseksi on suositeltavaa käyttää jäätä, tikkareita tai sokerittomia purutabletteja. Jos oireyhtymä jatkuu yli 14 vuorokautta, on vierailtava hammaslääkäriin tai terapeuttiin.
  • Huomioiden ja reaktion rikkominen edellyttää varovaisuutta vaarallisten toimintojen toteuttamisessa ja ajo-autoissa.
  • Lääke ei ole suositeltavaa ottaa ennen nukkumaanmenoa.
  • Hoidon aikana lääkärit neuvovat välttämään greippien ja sen johdannaisten käyttöä, koska niiden komponentit voivat estää aineenvaihduntaa.

Lääkkeen käyttö pediatriassa:

  • Suspension muodossa olevaa työkalua käytetään lasten yli kolmen vuoden ikäisten lasten hoitoon.
  • Tabletimuoto mahdollistaa lasten hoitamisen 6 litran jälkeen.
  • Annostus lasketaan erikseen jokaiselle lapselle. Lääke on keskimäärin 30 mg 2p / vrk (6-12 litraa). Tämä nopeus vastaa 1 kauha tai 0,5 tablettia 60,0 mg. Ikäryhmässä 3-7 litraa. annos on 15,0 mg, annostustiheys säilyy muuttumattomana.
  • Lapsille on annettu lääkkeitä ottaen huomioon kehonpaino 2,0 mg / kg.

Lääkkeen käyttö imetyksen aikana ja raskauden aikana:

  • Lääke voidaan ottaa taustalla imetyksen lopettamiseen.
  • Lääkkeen käyttö raskauden aikana on mahdollista, jos äidin ja lapsen hyödyt ja riskit toteutetaan täydellisesti.

analogit

Seuraavassa luetellaan huumeet, joille on ominaista samanlainen toimintaperiaate.

Tämän sarjan antihistamiinit on suunniteltu eliminoimaan paikalliset allergiset reaktiot.

Erottamisominaisuudet:

  • Lääke on saatavana suihkeena paikalliseen käyttöön, silmätipat.
  • Vaikuttava aine on azelastiinihydrokloridi.

Lääkkeen hinta alkaa 320 ruplasta.

Tabletoitu antiallerginen lääke.

Erottamisominaisuudet:

  • Aktiivinen elementti on setiritsiini.
  • Suun kautta annettavaa annosmuotoa on kehitetty.
  • Työkalua käytetään yli kuuden kuukauden ikäisiin lapsiin.

Lääkkeen hinta alkaa 190 ruplasta.

"Gistadin"

Farmakologinen aine histamiinireseptorin salpaajien ryhmästä. Annostus lasketaan yksilöllisesti.

Erottamisominaisuudet:

  • Työkalu on osoitettu lapsille kolmen ikävuoden jälkeen.

Lääkkeen hinta alkaa 102 ruplasta.

Arviot

Anastasia - 28 vuotta vanha

"Terfenadiini" on aina kodin ensiapupakkauksessa ja auttaa kaikkia kotitalouksien ilmenemismuotoja. Annan huumeiden lapsille kesällä, jolloin hyönteisten puremat ovat erittäin kutiaisia, miehelleni kesäkuussa pölytystä vastaan. Sekä aikuiset että lapset sietävät työkalua hyvin.

Karina - 38 vuotias

Ilman tätä lääkettä ei voi kuvitella elämääni. Käytän sitä jatkuvasti! Allergiat ovat ahdistettuja lapsuudesta ja saavat minut jatkuvasti, mutta tämä lääke auttaa tuntemaan miehen jälleen.

"Terfenadiini" on toisen sukupolven antihistamiini, joka tehokkaasti poistaa allergiat, mutta sillä on laaja valikoima sivuvaikutuksia.

Mikä on tärkeää tietää allergioista:

Feksofenadiinipitoisuuksien

Tietoja artikkelista

Viitaten: Fexofenadine // BC. 1999. №7. S. 11

Fexofenadiini (terfenadiinin aktiivinen metaboliitti) on H1-histamiinireseptorien antagonisti, jolla ei ole sedatiivista aktiivisuutta.

  • Eläinkokeissa fexofenadiini tukahdutti allergisia reaktioita ja ei aiheuttanut QI-ajan (QIc) pitenemistä koirilla ja kaneilla plasmapitoisuuksissa, jotka olivat moninkertaisia ​​verrattuna terapeuttisiin.
  • Laskimoon verrattuna fexofenadiini ei vaikuttanut QTc-intervallin keskimääräiseen kestoon potilailla, jotka saivat lääkkeen enintään 480 mg / vrk annoksena 2 viikon ajan, ja vapaaehtoiset, jotka saivat fexofenadiinia päivässä jopa 800 mg / vrk 6 päivän ajan tai 240 mg / päivää 12 kuukauden ajan
  • Kaksoiskokeessa tehdyssä kliinisessä tutkimuksessa fexofenadiini 120 mg: n tai 180 mg: n annoksella 1 kertaa päivässä suun kautta vähentää kausiluonteisen allergisen nuhan oireita yhtä tehokkaasti kuin setiritsiini. Muissa kaksoissokkoutetuissa kliinisissä tutkimuksissa fexofenadiini annoksella 40-240 mg kaksi kertaa päivässä oli merkittävästi parempi kuin lumelääkkeellä teholla. Kroonista idiopaattista urtikariaa sairastavilla potilailla fexofenadiini annoksella 180 tai 210 mg kerran päivässä oli myös merkittävästi tehokkaampi kuin lumelääkettä.
  • Kliinisissä tutkimuksissa lääkeaineen siedettävyys oli hyvä; ei-toivottujen reaktioiden luonne ei eronnut lumeryhmästä. Yleisimpiä haittavaikutuksia olivat päänsärky, kurkun ärsytys, virusinfektiot, pahoinvointi, dysmenorrea, uneliaisuus, dyspepsia ja väsymys.

Fexofenadiini on antagonistin H aktiivinen metaboliitti 1 -histamiinireseptorit terfenadiini, jolla ei ole sedatiivista aktiivisuutta eikä se vaikuta EKG: n QT-alueen suuruuteen.

* Rotilla tehdyissä kokeellisissa tutkimuksissa merkitty fexofenadiini ei tunkeutunut veri-aivoestereihin
* Fexofenadiini heikensi bronkospasmia, jonka antigeeni indusoi herkistetyissä marsuissa, samoin kuin histamiinin vapautuminen peritoneaalisista mastoissoluista rotilla
* Yksi tyypillisistä allergisen tulehduksen merkkeistä on lisääntynyt adheesiomolekyylien ekspressio endoteeli / epiteelisoluissa, mikä johtaa leukosyyttien muuttumiseen tulehduksen keskipisteeseen. In vitro, fexofenadiini vähensi merkittävästi ICAM-1-adheesiomolekyylien perustason ekspressiota ihmisen sidekalvon epiteelisoluihin ja interleukiini-6: n spontaani vapautuminen fibroblasteista.
Jälkimmäinen vaikutus riippui lääkkeen pitoisuudesta. Feksofenadiini pitoisuutena 10-4 ja 10-3 mol / l vitro inhiboi merkittävästi eristäminen indusoimaa eosinofiilien interleukiini-8, granulosyytti-makrofagi-pesäkkeitä stimuloivan tekijän ja liukoista ICAM-1 nenän epiteelisolut saatu potilailta, joilla kausiluonteinen allerginen nuha.
* Hiirillä tehdyissä kokeissa feoksofenadiinin oraalinen annos 5 mg: n annoksella inhalaatiotestissä ennen ja sen aikana metakoliinilla estänyt hengitysteiden hyperresponsiivisuuden kehittymisen mutta ei vaikuttanut eosinofiiliseen tulehdukseen.
* Feksofenadiini ei aiheuta venymä QTc-koirilla suun kautta antamisen jälkeen annoksella 10 mg / kg / vrk 5 päivä ja kaniineille annettiin suonensisäisesti annoksena 10 mg / kg, vaikka sen pitoisuus plasmassa, vastaavasti 28 ja 63 kertaa suurempi kuin lääkeaineen tasoja potilailla, jotka saivat sen terapeuttisina annoksina (60 mg kaksi kertaa päivässä).
* Keskimääräinen QT-intervalli 714 potilasta, jotka saivat feksofenadiinia kapseleissa 60-240 mg 2 kertaa päivässä 2 viikon ajan ja 40 vapaaehtoiselle, jotka saivat lääkkeen oraaliliuoksena ja 400 mg: n annoksina kahdesti päivässä 6 vuorokausia, ei merkittävästi eronnut plaseboa saavilla potilailla.
* Fexofenadiinin vaikutusta QTc-intervaltiin ei vahvistettu kahdessa pitkäaikaisessa tutkimuksessa vapaaehtoisilla. Fexofenadiini, jota käytettiin 60 mg kahdesti vuorokaudessa 6 kuukauden ajan tai 240 mg kerran päivässä 12 kuukauden ajan, ei aiheuttanut merkittäviä muutoksia QTc-ajanjaksoon lumelääkkeeseen verrattuna (kuvio 1).
* Y herkistyneet vapaaehtoisia, jotka ohjasivat allergeenialtistuksen (siitepöly artemisiifolia tuoksukin) erityiseen kammioon, mediaani alkamiseen kliinisesti merkittäviä vaikutuksia sen jälkeen, kun yksittäinen annos feksofenadiinin 60 (n = 33) tai 120 mg (n = 33) oli 60 minuuttia, ja lumelääkettä (n = 33) - 100 min. Fexofenadiini vähensi yleistä oireindeksia huomattavasti enemmän kuin plasebo (30 tai 28% verrattuna 14%: iin). Vaikutuksen ja tehokkuuden aloitusnopeus, kun käytettiin fexofenadiinia kahdessa annoksessa, oli samanlainen.
* Satunnaistetussa kaksoissokkotutkimuksessa crossover tutkimuksessa vapaaehtoisilla (n = 20) feksofenadiini annoksina 60 mg 2 kertaa päivässä (kaksi annosta) tai 120 mg (kerran) esti rakkuloita ja hyperemia indusoimaa histamiinin, huomattavasti nopeammin kuin loratadiini (10 mg: n annos ). Verrattuna loratadiini, feksofenadiini 120 mg 1 kerran päivässä esti tehokkaasti kehitystä rakkuloita valikoimia 2-6 tuntia ja 8-10 tuntia. Tällä osoitetulla annoksella feksofenadiinin alueella 2-5 tuntia, lisää toimintaa estetään hyperemia kuin loratadiini 10 mg: n annos. Fexofenadiini ja loratidiini olivat merkittävästi parempia kuin plaseboa 2 tunnin kuluttua (feksofenadiini 120 mg) tai 3 tuntia (loratadiini 10 mg ja feksofenadiini 60 mg kaksi kertaa päivässä) antamisen jälkeen ja loput 24 tunnin tutkimusjaksosta.
* Kun 20 vapaaehtoista feksofenadiinin kerta-annoksen (60 mg) unetal rakkuloita ihonalaisen annon jälkeen histamiinin on merkittävästi tehokkaampi kuin kerta-annos loratadiinia (10 mg) 5, 6 ja 7 h jälkeen. Terfenadiini 60 mg ylitti myös loratadiini (mutta ei feksofenadiini) tiettyinä ajankohtina annostelun jälkeen. Kaikki kolme lääkettä olivat merkittävästi tehokkaampia kuin lumelääkkeet.
* 9 allergisten potilaiden Tuoksukit ihotesti artemisiifolia (ulkonäkö nokkosihottumaa ja hyperemian ihon alle siitepölyä kasvin) palasivat lähtötasolle 2 päivän kuluessa hoidon lopettamisen fexofenadine (60 mg, 2 kertaa päivässä).

* 24 terveessä vapaaehtoisessa miespuolisessa vapaaehtoisessa potilasta, jotka saivat fexofenadiinia 60 mg kahdesti vuorokaudessa 5 päivän ajan, plasman enimmäispitoisuus (C max ) tasapainotilassa oli 286 μg / l ja saavutettiin 1,3 h annon jälkeen (t max). Plasman pitoisuuskäyrän (AUC) tasapainotilassa oleva alue oli 1521 μg / l / h.
* Fexofenadiinia 20, 60, 120 tai 240 mg annoksina saaneilla vapaaehtoisilla 2 kertaa päivässä tasapainotaso C max ja AUC nousi suhteessa annokseen ja T max ja tasapainoinen oraalinen puhdistuma pysyi suhteellisen vakiona.
* Vapaaehtoiset tutkivat sukupuolen vaikutusta feoksofenadiinin farmakokineettisiin ominaisuuksiin. Naisilla (n = 20) lääkkeen puhdistuma oraalisesti annettuna oli 33% pienempi kuin miehillä (n = 20). Kuitenkin munuaispuhdistuma oli samanlainen (3,49 ja 3,42 l / h), ja fexofenadiinin siedettävyyden 80-800 mg / vrk oli yhtä hyvä.
* Iäkkäillä vapaaehtoisilla 65-80-vuotiailla (n = 20), jotka saivat feksofenadiinia kerran suun kautta 80 mg: n annoksella, puhdistuma oli pienempi ja C max ja AUC on suurempi kuin nuoremmilla (19-45 vuotta, n = 110). Iäkkäiden potilaiden AUC-arvot olivat kuitenkin hyväksyttävissä rajoissa.
* Potilailla, joiden munuaisten vajaatoiminta vaihtelee vakavasti (lievästä vaikeaan) C max ja feoksofenadiinin puoliintumisaika oli merkittävästi korkeampi (87 III ja 59 - 72% vastaavasti) kuin terveillä vapaaehtoisilla. Yhdysvalloissa suositellaan, että munuaisten vajaatoimintaa sairastavat potilaat ottavat feksofenadiinia alhaisemmalla aloitusannoksella (60 mg / vrk). Vaikea maksan toiminta ei vaikuttanut merkittävästi lääkkeen farmakokinetiikkaan.
* [14C] fexofenadiinin 60 mg: n annoksella saaneista uroksista vapaaehtoisista (n = 6) 80% lääkkeestä erittyi ulosteen ja 12% virtsan kanssa. Yli 85% annoksesta erittyi muuttumattomana, mikä viittaa siihen, ettei merkittävää systeemistä aineenvaihduntaa ole.

* Kahden viikon satunnaistetussa kaksoissokkotutkimuksessa 570 potilasta, joilla oli kausiluonteinen allerginen nuha, fexofenadiini annoksella 60-240 mg 2 kertaa päivässä oli merkittävästi parempi kuin lumelääkettä. Teho määritettiin kaikissa potilailla, jotka olivat mukana tutkimuksessa (intention-to-treat), perustuen potilaan arvioon oireiden vakavuudesta 5 pisteen mittakaavassa.
* Monikeskustutkimuksen 2 viikkoa kestäneen kaksoissokkotutkimuksen mukaan 588 potilaalla, joilla oli vahvistettu kausiluonteinen allerginen nuha, fexofenadiini annoksella 49-120 mg kaksi kertaa päivässä oli myös tehokkaampi kuin lumelääkettä. Tässä tutkimuksessa tehokkuus määritettiin väestöllä, jolla on tarkoitus hoitaa, käyttäen samaa asteikkoa kuin edellisessä tutkimuksessa.
Kaksoissokkotutkimuksessa plasebo-kontrolloitu tutkimus potilailla, joilla on kausiluonteinen allerginen nuha (n = 821), feksofenadiini tehokkuus annoksena 120 tai 180 mg 1 kerran päivässä ja setiritsiiniä 10 mg kerran päivässä 1 ei eronnut merkittävästi. Aktiivisessa hoidossa saaneilla potilailla kokonaisannosindeksi 24 tunnin kuluessa laski merkittävästi enemmän kuin lumelääkettä saaneilla potilailla (n = 0,0001). Nenädynamiikan dynamiikka, jota ei otettu huomioon koko oireindeksin määrittämisessä, oli myös voimakkaammin feksofenadiinin ja setiritsiinihoidon aikana kuin lumelääkkeellä.
In lumekontrolloidussa tutkimuksessa potilailla, joilla on krooninen idiopaattinen urtikaria (n = 224) feksofenadiini hoidon annoksilla 180 ja 240 mg (mutta ei annoksina 60 tai 120 mg), 1 kertaa päivässä 14 päivä johti merkittävään pienentymisestä oireiden pisteet ( potilaat itse arvioivat heidän vakavuuttaan asteikkojen mukaan). Lepohäiriöön verrattuna fexofenadiini kaikissa annoksissa vähensi merkittävästi kutinaa ja allergian vaikutusta nukkumaan ja normaaliin toimintaan.
Vuonna 1948 potilaalla on kausiluonteinen allerginen nuha feksofenadiinihydroklo- hoitoa annoksella 60 mg 2 kertaa päivässä johti merkittävään paranemiseen elämänlaadun (arvioitu käyttämällä erityistä kyselylomaketta potilaille rinokonjunktiviitti - Rhino-sidekalvotulehdus elämänlaatukyselylomakkeella), lumelääkettä. Fexofenadiinia saavilla potilailla heikentynyt suorituskyky ja aktiivisuus vähenivät enemmän kuin lumelääkeryhmässä.

* Fexofenadiinin kliinisissä tutkimuksissa annoksilla 20-240 mg kaksi kertaa päivässä (n = 2461) haittavaikutusten esiintyvyys fexofenadiini- ja plaseboryhmissä oli samanlainen. Kuv. 2 on haittavaikutuksia, jotka ilmenivät yli 1%: n taajuudella, kun käytettiin fexofenadiinia 60 mg: n annoksella 2 kertaa päivässä (n = 679) ja lumelääkkeellä (n = 672). Vaikka päänsärky- ja nielun ärsytystaajuutta ei ole kuvattu kuv. 2, ne ylittivät 1% ja olivat yleisempiä lumelääkeryhmässä.
Haittavaikutusten esiintymistiheys ei riippunut annoksesta. Haittavaikutusten vuoksi 2,2% fexofenadiinipotilailla ja 3,3% lumelääkeryhmässä olevista potilaista jätettiin tutkimusten ulkopuolelle.
* Fexofenadiinia ja lumelääkettä saaneilla potilailla havaittiin poikkeamia normaaleista laboratorioarvoista samalla taajuudella ja vakavuudella.
* Akuutitestissä (kerran 10-800 mg) ja toistuvasti fexofenadiinin (20-690 mg 2 kertaa päivässä 28,5 vuorokauden) antamisen uroksilla vapaaehtoisilla miehillä ei ole minkäänlaisia ​​haittatapahtumia tai laboratoriohäiriöitä paljastui; Myöskään lumelääkeryhmässä ei ollut merkittäviä eroja.
* Fexofenadiinin käyttö 60 mg: n annoksella 2 kertaa päivässä 6 kuukauden ajan tai 240 mg: n kerran vuorokaudessa 12 kuukauden ajan ei aiheuttanut QTc-intervalin merkittävää lisääntymistä lumelääkkeeseen verrattuna.
* Fexofenadiinia saavilla vapaaehtoisilla 120 mg: n annoksella 2 kertaa vuorokaudessa yhdessä erytromysiinin 500 mg: n kanssa joka 8. tunti tai 400 mg: n ketokonatsolin kanssa kerran vuorokaudessa seurasi tasapainon C max ja AUC0 12 tuntia fexofenadiinia. Kuitenkin niiden arvot olivat alle toleranssitutkimusten vastaavat indikaattorit, joissa feksofenadiinia käytettiin suuremmissa annoksissa (400 mg kahdesti vuorokaudessa). Fexofenadiini ei vaikuttanut erytromysiinin ja ketokonatsolin plasmapitoisuuksiin. Lisäksi sen samanaikaista käyttöä näiden lääkkeiden kanssa ei havaittu sivuvaikutusten tai poikkeavuuksien ilmaantuvuuden lisääntymistä QTc-aikavälissä verrattuna fexofenadiinimonoterapiaan verrattuna. Fexofenadiinin annoksen muuttamista, kun sitä käytetään yhdessä erytromysiinin tai ketokonatsolin kanssa, ei tarvita.

Kliinisissä tutkimuksissa osoitettiin antagonistin H tehokkuus 1 -fexofenadiini histamiinireseptoreita kausiluonteisen allergisen nuhan ja kroonisen idiopaattisen urtikarian hoidossa.
Nämä tutkimukset ovat rekisteröitäviä merkkejä lääkkeen käytöstä. Huomattakoon, että feksofenadiini ei aiheuttanut QT-ajan pitenemistä, jota joskus havaittiin terfenadilin käytön yhteydessä (fexofenadiini on jälkimmäisen aktiivinen metaboliitti).
E. Markham ja EJ Vagstaff
Actiz international Limited, Auckland, Uusi-Seelanti
Drugs, 1998, Feb; 55 (2)

Reniini-angiotensiini-aldosteronijärjestelmän jännitys sydämen vajaatoiminnassa on noin.